NAPROSYN SOLUZIONE ORALE 30 BUSTINE 250MG

DENOMINAZIONE
NAPROSYN
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Prodotti antinfiammatori e antireumatici non steroidei, derivati dell’acido propionico.
PRINCIPI ATTIVI
Naprossene 250 – 500 – 750 mg.
ECCIPIENTI
500 mg supposte: gliceridi semi-sintetici. 250 mg granulato per sospensione orale: sodio cloruro, sodio diottilsolfosuccinato, povidone, aroma di menta, aroma anice menta, mannite, sodio saccarinato, saccarosio. 500 mg granulato per sospensione orale: mannite, povidone, resina acrilica (Eudragit), sodio saccarinato, aroma limone, acido citrico, silice precipitata, saccarosio. 750 mg compresse a rilascio modificato: ipromellosa, magnesio stearato, giallo tramonto (E 110). 250 mg e 500 mg compresse gastroresistenti: povidone, sodio croscarmellosio, magnesio stearato, copolimero acido metacrilico, talco, sodio idrossido, trietilcitrato, simeticone.
INDICAZIONI
Trattamento sintomatico delle seguenti condizioni: artrite reumatoide,osteoartrosi (artrite degenerativa), spondilite anchilosante, artropatia gottosa e varie forme di reumatismo extraarticolare (lombosciatalgie, mialgie, nevralgie, sindromi radicolari, periartriti, fibromiositi).
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Ipersensibilita’ al principio attivo o ad altre sostanze strettamentecorrelate dal punto di vista chimico o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Ulcera gastroduodenale ed ulcera peptica in atto. Colite ulcerosa.Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o piu’ episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento). Severa insufficienza cardiaca. A causa della possibilita’ di sensibilita’ crociata, e’ controindicato nei pazienti nei quali l’acido acetilsalicilico e/o altri FANS inducano manifestazioni allergiche, quali asma, orticaria, rinite, reazioni anafilattiche o anafilattoidi e abbiano causato polipi nasali. L’uso del prodotto e’ controindicato neibambini di eta’ inferiore ai 2 anni, in quanto non e’ stata stabilitala sicurezza del prodotto in questa fascia di eta’. Gravidanza e allattamento. Insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a20 ml/min).
POSOLOGIA
E’ consigliata la somministrazione di 500-1000 mg al giorno, suddivisiin due dosi, a 12 ore di intervallo (al mattino durante la prima colazione ed alla sera durante la cena) o in un’unica somministrazione (durante il pasto di mezzogiorno o alla sera). A tale scopo puo’ essere indicata anche una compressa da 750 mg compresse a rilascio modificato1 volta al di’. La dose di 1000 mg (2 x 500 mg) al giorno in un’unicasomministrazione e’ raccomandata: in soggetti con forti dolori notturni e/o con rigidita’ mattutina; in pazienti gia’ trattati senza successo con altri farmaci antireumatici ad alte dosi; nell’osteoartrosi quando il dolore e’ il sintomo predominante. Come terapia di mantenimento,a seconda della dose d’attacco, della gravita’ della malattia e dellacomponente algica, e’ indicata una dose giornaliera di 750-250 mg inun’unica somministrazione o in due somministrazioni a 12 ore di intervallo. Negli attacchi di gotta acuta si consiglia una dose iniziale di500 mg, seguita da dosi di 250 mg ogni 8 ore nelle prime 24 ore, passando successivamente a dosi di mantenimento di 250 mg due volte al giorno per 6-7 giorni. Nei soggetti anziani ed in genere nei soggetti piu’a rischio la dose deve essere attentamente stabilita dal medico che dovra’ valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati. Popolazione pediatrica: l’uso del prodotto non e’ previsto in eta’ pediatrica, salvo, a giudizio del medico nei casi di assoluta necessita’ in bambini di eta’ superiore ai 2 anni. Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della piu’ bassa dose efficace per la piu’breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi. Pazienti con insufficienza epatica: nei pazienti con funzionalita’ epatica compromessa e’ opportuno ricorrere al monitoraggio periodico dei parametri clinici e di laboratorio. Tali pazienti devono essere trattati con la minima dose efficace. Pazienti con insufficienza renale: nei pazienti con funzionalita’ renale compromessa e’ opportuno ricorrere al monitoraggio periodico dei parametri clinici e di laboratorio, specialmente in caso di trattamento prolungato. Il trattamento cronico e’ controindicato in pazienti con clearance della creatinina inferiore a 20 ml/minuto. Le bustine di granulato per sospensione orale (da 250 mg e da 500 mg), opportunamente disciolte in acqua, consentono un piu’ rapido assorbimento della sostanza attiva e svolgono una azioneanalgesica piu’ pronta; inoltre sono piu’ adatte a pazienti con difficolta’ di deglutizione e/o con disturbi digestivi. Compresse gastroresistenti e’ una formulazione gastroprotetta, quindi particolarmente indicata in tutti quei pazienti nei quali non e’ consigliata la dissoluzione del farmaco nello stomaco. L’uso delle compresse gastroresistentiva comunque evitato negli stati dolorosi acuti in cui sia richiesta un’azione analgesica pronta.
CONSERVAZIONE
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
AVVERTENZE
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della piu’ bassa dose efficace per la piu’ breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi. Particolare cautela deve essere adottata nel trattamento di pazienti con funzionalita’ cardiaca, epatica o renale fortemente ridotta. In tali pazienti e’ opportuno ricorrere al monitoraggio periodico dei parametri clinici e di laboratorio. In particolare, il trattamento cronico e’ sconsigliato in pazienti con clearance della creatinina inferiore a 20 ml/minuto. I pazienti confunzionalita’ epatica compromessa devono essere trattati con la minima dose efficace. Si possono verificare aumenti dei test di funzionalita’ epatica, quale risultato di ipersensibilita’ piuttosto che di tossicita’ diretta. Sono state segnalate alcune reazioni epatiche gravi, inclusi ittero ed epatite, alcune delle quali con esito fatale, a seguito di somministrazione del prodotto. Occorre cautela nei pazienti con una storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca poiche’, in associazione alla terapia con FANS, sono state riportate ritenzione idricaed edema. Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includentidermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione conl’uso dei FANS. Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a piu’ alto rischio: l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. Naprosyndeve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilita’. Naprossene vausato con cautela in pazienti con manifestazioni allergiche in atto oall’anamnesi in quanto puo’ determinare broncospasmo ed altri fenomeniallergici. Reazioni anafilattiche e anafilattoidi possono verificarsianche in pazienti con e senza precedenti di ipersensibilita’ all’aspirina, ad altri FANS o ad altri prodotti a base di naprossene. Reazionianafilattiche e anafilattoidi possono altresi’ verificarsi in soggetti con pregresso angioedema, reattivita’ bronchiale (asma), rinite o polipi nasali. Le reazioni anafilattiche, cosi’ come le anafilattoidi, possono avere esito fatale. Si puo’scatenare broncospasmo in pazienti con allergia o asma pregresse o in corso, o con ipersensibilita’ all’acido acetilsalicilico. Essendosi rilevate alterazioni oculari nel corsodi studi sugli animali con farmaci antiinfiammatori non steroidei, siraccomanda in caso di trattamenti prolungati, di effettuare periodicicontrolli oftalmologici. L’uso deve essere evitato in concomitanza diFANS. Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari: un adeguato monitoraggio ed opportune istruzioni sono necessarie nei pazienti con anamnesi positiva per ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia dalieve a moderata poiche’ in associazione al trattamento con i FANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi ed edema. L’uso dei coxib edi alcuni FANS puo’ essere associato ad un modesto aumento del rischiodi eventi trombotici arteriosi. Sebbene alcuni dati suggeriscono chel’uso di naprossene (1000 mg/die) puo’ essere associato a un piu’ basso rischio, alcuni rischi non possono essere esclusi. I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattiacerebrovascolare devono essere trattati con naprossene soltanto dopo attenta valutazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per eventi cardiovascolari. Anziani: i pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali. Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: duranteil trattamento con tutti i FANS sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali. I pazienti con affezioni infiammatorie acute del tratto gastrointestinalein atto o all’anamnesi o che hanno lamentato disturbi gastrointestinali a seguito di altri farmaci antireumatici, dovrebbero effettuare iltrattamento solo sotto stretto controllo medico. Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia operforazione, il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione operforazione e’ piu’ alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazientidevono iniziare il trattamento con la piu’ bassa dose disponibile. L’uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche perpazienti che assumono basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali. Pazienti con storia di tossicita’ gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale in particolare nelle fasi iniziali del trattamento. Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotoninao agenti antiaggreganti come l’aspirina. Quando si verifica emorragiao ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono il farmaco iltrattamento deve essere sospeso. I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiche’ tali condizioni possono essere esacerbate. Puo’ diminuire l’aggregazione piastrinica e prolungare il tempo di sanguinamento. Occorre cautela nel trattamento di pazienticon disturbi dell’emostasi o in terapia con anticoagulanti. Il naprossene puo’ diminuire la febbre e l’infiammazione, riducendone l’utilita’quali sintomi diagnostici. L’uso e’ sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza. La somministrazione dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilita’ o che sono sottoposte a indagini sulla fertilita’. Il granulato per sospensione orale contiene saccarosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio, o dainsufficienza di sucrasi isomaltasi, non devono assumere questo medicinale.
INTERAZIONI
Essendo state osservate interazioni fra antiinfiammatori non steroideie farmaci altamente legati alle proteine, quali idantoinici, sulfoniluree, sulfamidici ed anticoagulanti cumarinici, barbiturici, altri FANS e acido acetilsalicilico pazienti che ricevono contemporaneamente ilprodotto e questi farmaci devono essere osservati al fine di escludere effetti da sovradosaggio. In pazienti trattati con altri antiinfiammatori non steroidei e con anticoagulanti di tipo cumarinico, sono stati osservati aumento del tempo di protrombina e diminuita aggregazionepiastrinica. Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin. Agenti antiaggreganti e inibitoriselettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale. Corticosteroidi: aumento del rischio diulcerazione o emorragia gastrointestinale. Diuretici, ACE inibitori eantagonisti dell’angiotensina II: i FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti confunzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione diun ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agentiche inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi puo’ portare ad un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono Naprosyn inconcomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante. E’ stata riportatauna diminuzione dell’effetto natriuretico di furosemide in seguito asomministrazione contemporanea ad alcuni farmaci antiinfiammatori nonsteroidei. L’associazione di tali farmaci con litio porta ad una diminuzione della clearance renale e conseguente aumento della concentrazione plasmatica di quest’ultimo. Puo’ ridurre l’effetto antiipertensivodi propanololo e di altri beta-bloccanti. Probenecid, somministrato contemporaneamente al farmaco, aumenta i suoi livelli plasmatici e prolunga considerevolmente la sua emivita. L’associazione con metotressatodeve essere attuata con cautela in quanto, in modelli animali, e’ stato riportato che il naprossene riduce la secrezione tubulare di metotressato. Si suggerisce che la terapia con il farmaco venga temporaneamente sospesa 48 ore prima di eseguire tests di funzionalita’ surrenale in quanto puo’ interferire con alcune prove per gli steroidi 17-chetogeni. Analogamente puo’ interferire con alcune prove per l’acido 5-idrossiindolacetico urinario. Evitare l’assunzione di alcool. Il naprossenepuo’ diminuire l’efficacia dei dispositivi intrauterini. E’ sconsigliato l’uso degli antiinfiammatori non steroidei contemporaneamente a farmaci chinolonici. Non deve essere usato contemporaneamente al suo sale (naprossene sodico) o viceversa in quanto entrambi circolano nel sangue in forma anionica. Si sconsiglia l’uso contemporaneamente ad acidoacetilsalicilico o ad altri FANS. Puo’ essere impiegato contemporanemente a sali d’oro e/o corticosteroidi.
EFFETTI INDESIDERATI
Alterazioni del sangue e del sistema linfatico: sporadicamente si sonoverificate alterazioni quali trombocitopenia, granulocitopenia, leucopenia, eosinofilia, anemia aplastica o emolitica. Alterazioni del sistema immunitario: possono verificarsi reazioni di tipo anafilattico o anafilattoidi anche gravi in pazienti con o senza una precedente esposizione a farmaci appartenenti a questa classe. Alterazioni del metabolismo e della nutrizione: iperkaliemia. Disturbi psichiatrici: depressione, insonnia, sogni anomali. Alterazioni del sistema nervoso: capogiro, disorientamento, neurite ottica retrobulbare, convulsioni, cefalea,sonnolenza, disfunzioni cognitive, difficolta’ di concentrazione, meningite asettica. Disturbi oculari: turbe della vista, opacita’ corneale, papillite, papilloedema. Alterazione dell’apparato uditivo e del labirinto: vertigine, turbe dell’udito, ronzii auricolari, tinnito. Alterazioni cardiache: palpitazioni, tachicardia, insufficienza cardiaca congestizia. Edema, ipertensione e insufficienza cardiaca sono state riportate in associazione al trattamento con FANS. Patologie vascolari: ipertensione, vasculite. Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS puo’ essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p. es. infarto del miocardio o ictus). Alterazioni dell’apparato respiratorio, del torace e del mediastino: dispnea, edema polmonare, asma, polmonite eosinofila, broncospasmo, edema della laringe. Alterazioni dell’apparato gastrointestinale: gli eventi avversi piu’ comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione oemorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani. Sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale ed epigastrico, pirosi gastrica,melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn, esofagite e pancreatite. Meno frequentemente sono state osservate gastriti. Alterazioni del sistema epatobiliare: epatite (alcuni casi sono stati fatali), ittero. Alterazione della cute e del tessuto sottocutaneo: eruzioni cutanee, prurito, ecchimosi, orticaria, angioedema, eritema multiforme, eritema nodoso, eritema fisso da medicamenti, lichen planus, porpora, reazioni bollose includenti sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica (molto raramente), reazioni di fotosensibilita’, alopecia. Alterazioni dell’apparato muscoloscheletrico e tessuto connettivo: mialgia, debolezza muscolare. Alterazioni renali e delle vie urinarie: ematuria, nefrite interstiziale, sindrome nefrosica, riduzione della funzionalita’ renale, insufficienza renale, necrosi papillare renale. Disordini del sistema riproduttivo e della mammella: infertilita’ femminile. Disordini generali e alterazionedel sito di somministrazione: edema periferico lieve, sete eccessiva,febbre e brividi, malessere. Indagini diagnostiche: alterazione del test di funzionalita’ epatica, ipercreatinemia. Con la formulazione supposte sono inoltre stati riportati effetti collaterali locali di lieveentita’, quali dolore ed irritazione rettale, bruciore e prurito. Sisono altresi’ riscontrati isolati casi di emorragia rettale, tenesmo eproctite. L’incidenza di tali effetti e’ tuttavia bassa. Segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
L’uso e’ sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza. La somministrazione dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilita’ o che sono sottoposte a indagini sulla fertilita’. Il prodotto e’ controindicato durante la gravidanza e l’allattamento. L’inibizione della sintesi di prostaglandine puo’ interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale. Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore dellasintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell’1%, fino a circa l’1,5%. E’ stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalita’ embrione-fetale. Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusaquella cardiovascolare, e’ stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante ilperiodo organogenetico. Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre il feto a: tossicita’ cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare); disfunzione renale, che puo’ progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios; la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a: possibile prolungamento del tempo disanguinamento, ed effetto antiaggregante che puo’ occorrere anche a dosi molto basse; inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio. L’uso del farmaco in prossimita’del parto determina il ritardo del parto stesso; inoltre il farmaco puo’ provocare, se somministrato in tale periodo, alterazioni alla emodinamica del piccolo circolo del nascituro, con gravi conseguenze per larespirazione.