DENOMINAZIONE
IMODIUM 2 MG
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Antipropulsivi.
PRINCIPI ATTIVI
Loperamide cloridrato.
ECCIPIENTI
Capsule rigide 2 mg: lattosio, amido di mais, talco, magnesio stearato. Una capsula rigida verde-grigia e’ costituita da: eritrosina (E 127);indigotina (E 132); ossido di ferro giallo (E 172); ossido di ferro nero (E 172); titanio diossido e gelatina. Compresse orosolubili 2 mg:gelatina, mannitolo, aspartame, aroma menta, sodio bicarbonato. Capsule molli 2 mg: monocaprilato di propilenglicole, propilenglicole, acquadistillata. Una capsula e’ costituita da: gelatina, glicerolo 99%, propilenglicole, FD& C blue n. 1.
INDICAZIONI
Trattamento sintomatico delle diarree acute.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Ipersensibilita’ al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti; bambini al di sotto dei 6 anni; gravidanza e allattamento; non impiegare il farmaco come terapia primaria: nella dissenteria acuta caratterizzata da presenza di sangue nelle feci e da febbre alta; in pazienti con colite ulcerosa acuta o colite pseudomembranosa dovuta all’usodi antibiotici ad ampio spettro; in pazienti con enterocolitibatteriche causate da organismi invasivi incluso Salmonella, Shigella e Campilobacter. In generale, l’uso della loperamide e’ controindicato in tuttii casi in cui deve essere avviata una inibizione della peristalsi a causa del possibile rischio di conseguenze significative quali ileo, megacolon e megacolon tossico.
POSOLOGIA
Adulti: la dose iniziale e’ di 2 capsule rigide o 2 capsule molli o 2compresse orosolubili (4 mg). Proseguire il trattamento con 1 capsulao 1 compressa (2 mg), dopo ciascuna evacuazione successiva di feci nonformate (molli). La dose massima giornaliera e’ di 8 capsule o compresse al giorno (16 mg). Bambini di eta’ compresa tra i 6 e i 17 anni: la dose iniziale e’ di 1 capsula rigida o 1 capsula molle o 1 compressaorosolubile (2 mg). Proseguire il trattamento con 1 capsula o 1 compressa (2 mg), dopo ciascuna evacuazione successiva di feci non formate(molli). La dose massima giornaliera nei bambini deve essere stabilitain base al peso corporeo (3 capsule o compresse/20 Kg), ma non deve superare il massimo di 8 capsule o compresse al giorno (16 mg). I datidisponibili riguardanti l’uso di lopeamide HCl nei bambini al di sottodi 12 anni di eta’ sono limitati. Anziani: non e’ necessario un aggiustamento della dose. Compromissione della funzionalita’ renale: non e’necessario un aggiustamento della dose. Compromissione della funzionalita’ epatica: nonostante non siano disponibili dati in pazienti con compromissione della funzionalita’ epatica, la loperamide HCl deve essere usata con cautela in questi pazienti a causa del ridotto metabolismo di primo passaggio. >>Modo di somministrazione. Capsule rigide capsule molli: assumere per bocca con un po’ d’acqua. Compresse orosolubili2 mg: lasciare sciogliere la compressa sulla lingua per qualche secondo; la compressa verra’ dissolta rapidamente dalla saliva. Non richiede l’uso di acqua. Non usare per piu’ di 2 giorni. Interrompere in ognicaso il trattamento alla normalizzazione delle feci, o se non si hanno piu’ movimenti intestinali da 12 ore, o se compare stitichezza. Negli episodi di diarrea acuta la loperamide HCl e’ generalmente in gradodi arrestare i sintomi entro 48 ore.
CONSERVAZIONE
Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dall’umidita’; conservare il medicinale a temperatura non superiore a 25gradi C.
AVVERTENZE
Il trattamento della diarrea con la loperamide HCl e’ soltanto sintomatico. Pertanto, ove possibile, e’ opportuno intervenire anche sulle cause del disturbo. Negli episodi di diarrea acuta la loperamide HCl e’generalmente in grado di arrestare i sintomi entro 48 ore; trascorso questo periodo senza risultati apprezzabili, il trattamento deve essereinterrotto e il paziente deve essere avvisato della necessita’ di recarsi dal medico per un consulto. Nei pazienti con diarrea, soprattuttonei bambini, puo’ verificarsi una importante perdita di liquidi ed elettroliti. In tali casi puo’ essere molto importante reintegrare appropriatamente i liquidi e gli elettroliti stessi. Sebbene non siano disponibili dati di farmacocinetica in pazienti affetti da disfunzione epatica, la loperamide HCl deve essere utilizzata con cautela in questi pazienti a causa dell’intenso metabolismo di primo passaggio. Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza epaticain quanto puo’ portare a un relativo sovradosaggio con tossicita’ a carico del SNC. I pazienti affetti da AIDS trattati con la loperamide HCl per diarrea, devono interrompere la terapia ai primi segni di distensione addominale. In questi pazienti con colite infettiva di originebatterica o virale, trattati con loperamide HCl, si sono riscontrati isolati casi di ostruzione intestinale con un aumentato rischio di megacolon tossico. Qualora si manifestassero stipsi oppure distensione addominale o dell’ileo interrompere immediatamente il trattamento. Popolazione pediatrica: nei bambini tra i 6 e i 12 anni, il prodotto deve essere utilizzato esclusivamente sotto controllo medico. I dati disponibili riguardanti l’uso di lopeamide HCl nei bambini al di sotto di 12 anni di eta’ sono limitati. Le capsule rigide contengono lattosio.
INTERAZIONI
Dati di natura non-clinica hanno dimostrato che la loperamide e’ un substrato della glicoproteina P. La somministrazione concomitante di loperamide (in singola dose di 16 mg) con chinidina o ritonavir (entrambiinibitori della glicoproteina P) ha mostrato aumenti dei livelli plasmatici della loperamide da 2 a 3 volte. La rilevanza clinica di questainterazione farmacocinetica con gli inibitori della glicoproteina P,quando la loperamide e’ somministrata alle dosi raccomandate (da 2 adun massimo di 16 mg al giorno) e’ sconosciuta. La somministrazione concomitante della loperamide (in dose singola da 4 mg) e l’itraconazolo,un inibitore del CYP3A4, e della glicoproteina P, ha mostrato un aumento dei livelli plasmatici della loperamide di 3-4 volte. Nello stessostudio il gemfibrozil, un inibitore del CYP2C8, ha mostrato un aumento dei livelli plasmatici della loperamide di 2 volte. La combinazionedi itraconazolo e gemfibrozil ha mostrato un aumento del picco di livello plasmatico della loperamide di 4 volte e un aumento della esposizione plasmatica totale di 13 volte. Questi incrementi non erano associati agli effetti sul sistema nervoso centrale (SNC) come rilevato dai test psicomotori (ad esempio vertigini soggettive e il Digit Symbol Substitution Test). La somministrazione concomitante di loperamide (in singola dose di 16 mg) e ketoconazolo, un inibitore del CYP3A4, e la glicoproteina P, ha mostrato un aumento dei livelli plasmatici della loperamide di 5 volte. Questo aumento non era associato ad un aumento degli effetti farmacodinamici come rilevato dalla pupillometria. Il trattamento concomitante con la desmopressina orale risultava in un aumentodelle concentrazioni plasmatiche di desmopressina plasmatica di 3 volte, dovuto presumibilmente ad una rallentata motilita’ gastrointestinale. Si sconsiglia l’uso concomitante di inibitori del citocromo CYP450.Le sostanze che accelerano il transito gastrointestinale possono diminuire l’effetto del farmaco. Farmaci con proprieta’ farmacologiche simili a quelle della loperamide o farmaci che possono rallentare la peristalsi intestinale (per es. anticolinergici), possono aumentare l’effetto del medicinale.
EFFETTI INDESIDERATI
Di seguito vengono elencate le ADR che sono state riportate con l’usodi loperamide HCl negli studi clinici (in caso di diarrea acuta o cronica), in adulti e in bambini di eta’ >= 12 anni. La frequenza delle reazioni avverse e’ definita mediante la seguente convenzione: molto comune (1/10); comune (1/100 fino a <1/10); non comune (1/1.000 fino a <1/100); raro (1/10.000 fino a <1/1.000); molto raro (> Reazioni avverse riportate con l’uso di loperamide HCl negli studi clinici in adulti e in bambini di eta’ 12 anni. Patologie del sistema nervoso. Comune: cefalea (diarrea acuta), capogiri (diarrea acuta); non comune: cefalea (diarrea cronica), capogiri (diarrea cronica). Patologie gastrointestinali. Comune: stitichezza, nausea, flatulenza (diarrea acuta e cronica); non comune: dolore addominale, malessere addominale, bocca secca (diarrea acuta e cronica), dolore nella parte superiore dell’addome, vomito (diarrea acuta), dispepsia (diarrea cronica); raro: distensione addominale (diarrea acuta). Patologia della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune: eruzione cutanea (diarrea acuta). >>Reazioni avverse riportate nell’esperienza post-marketingcon la loperamide. HCl: la determinazione delle reazioni avverse tramite l’esperienza post-marketing per la loperamide HCl non distingue le indicazioni diarrea acuta e cronica o le popolazioni adulti e bambini; i dati raccoltirappresentano pertanto la combinazione delle indicazioni (diarrea acuta e cronica) e delle popolazioni in oggetto (adulti e bambini). >>Reazioni avverse riportate con l’uso di loperamide HCl nell’esperienza post-marketing in adulti e bambini (Diarrea acuta + Diarrea cronica). Disordini del sistema immunitario: reazione di ipersensibilita’, reazioneanafilattica (incluso shock anafilattico), reazione anafilattoide. Disturbi del sistema nervoso: sonnolenza, perdita di coscienza, torpore,riduzione del livello di coscienza, ipertonia, disturbi della coordinazione. Patologie dell’occhio: miosi. Patologie gastrointestinali: ileo (compreso ileo paralitico), megacolon (compreso megacolon tossico),glossodinia. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: eruzionebollosa (inclusa la sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermicatossica ed eritema multiforme), angioedema, orticaria, prurito. Patologie renali e urinarie: ritenzione urinaria. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: affaticamento. Popolazione pediatrica: la sicurezza di loperamide HCl e’ stata valutata in607 pazienti di eta’ compresa tra 10 giorni e 13 anni, che hanno presoparte a 13 studi clinici controllati e non controllati con loperamideHCl utilizzata per il trattamento della diarrea acuta. In linea generale, il profilo delle ADR in questa popolazione di pazienti e’ risultato simile a quello osservato negli studi clinici con loperamide HCl utilizzata in soggetti adulti e ragazzi dai 12 anni in su. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale e’ importante, in quanto permette un monitoraggiocontinuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
La somministrazione del prodotto e’ controindicata durante la gravidanza e l’allattamento. Le donne in gravidanza o che stanno allattando alseno devono quindi essere avvisate della necessita’ di consultare ilmedico per il trattamento piu’ appropriato.
