DENOMINAZIONE
CIBALGINA DUE FAST
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Farmaci antinfiammatori/antireumatici non steroidei.
PRINCIPI ATTIVI
Ibuprofene 200 mg.
ECCIPIENTI
Etilcellulosa, cellulosa acetato ftalato, amido di mais, cellulosa microcristallina, saccarina, croscarmellosa sodica, aroma fragola, acidofumarico, biossido di silicio, magnesio stearato, calcio fosfato dibasico anidro.
INDICAZIONI
Dolori di varia origine e natura (mal di testa, mal di denti, nevralgie, dolori osteo-articolari e muscolari, dolori mestruali). Coadiuvantenel trattamento sintomatico degli stati febbrili ed influenzali.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Non somministrare al di sotto dei 12 anni di eta’. Ipersensibilita’ alprincipio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Soggetti con ipersensibilita’ all’acido acetilsalicilico o ad altri analgesici, antipiretici, antinfiammatori non-steroidei (FANS), in particolare quando l’ipersensibilita’ e’ associata a poliposi nasale e asma, e si presentacon broncospasmo, orticaria o rinite acuta. Ulcera peptica grave o infase attiva. Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o piu’ episodi distinti di dimostrata ulcerazioneo sanguinamento). Disturbi emopoietici di origine non nota. Emorragiacerebrovascolare o di altro tipo. Insufficienza epatica o renale grave. Severa insufficienza cardiaca. Terzo trimestre di gravidanza.
POSOLOGIA
Adulti, anziani e ragazzi oltre i 12 anni: 1-2 compresse gastroresistenti 2-3 volte al di’. Non superare la dose di 6 compresse (1200 mg) nell’arco delle 24 ore. Non superare le dosi consigliate; in particolarei pazienti anziani dovrebbero attenersi ai dosaggi minimi sopraindicati. Modo di somministrazione: le compresse si sciolgono velocemente inbocca senza lasciare alcun sapore sgradevole, premendole con la lingua contro il palato. Fare seguire, se del caso, un bicchiere d’acqua. E’ consigliabile assumere il medicinale durante o dopo i pasti, particolarmente in presenza di disturbi gastrici. Usare solo per brevi periodi di trattamento.
CONSERVAZIONE
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
AVVERTENZE
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della piu’ bassa dose efficace per la piu’ breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi. L’uso e’ sconsigliato nelledonne che intendano iniziare una gravidanza. I pazienti anziani hannoun aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente sanguinamento e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali. L’ibuprofene puo’ mascherare i segni e i sintomi di infezione a causa delle sue proprieta’ farmacodinamiche. L’uso deve essere evitato in concomitanza di altri FANS, inclusi gli inibitori selettivi della COX-2. Emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione, che possono essere fatali, sono state riportate con tutti i FANS, incluso l’ibuprofene, e possono avvenire in qualsiasi momento durante il trattamento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali. Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono il medicinale il trattamento deve essere sospeso. Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione, il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione e’ piu’ alto condosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamentocon la piu’ bassa dose disponibile. Per questi pazienti e anche per pazienti che assumono contemporaneamente basse dosi di acido acetilsalicilico o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali deve essere presa in considerazione una terapia concomitante con agenti gastroprotettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica). Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o sanguinamento, come corticosteroidi sistemici, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l’acido acetilsalicilico. Quando si verifica emorragia oulcerazione gastro-intestinale il trattamento deve essere sospeso. Somministrare con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiche’ tali condizionipossono essere esacerbate. Quando l’ibuprofene viene prescritto a pazienti con funzionalita’ epatica alterata, e’ richiesta stretta sorveglianza medica, poiche’ la loro condizione potrebbe essere esacerbata. Sesi sviluppano segni o sintomi compatibili con lo sviluppo di malattiaepatica o se si verificano altre manifestazioni, il trattamento con ibuprofene deve essere sospeso. Con l’uso di ibuprofene puo’ svilupparsi epatite senza sintomi prodromici. L’ibuprofene e’ controindicato incaso di grave insufficienza epatica. Poiche’ sono stati riportati ritenzione di liquidi ed edema in associazione con la terapia con FANS, incluso l’ibuprofene, particolare cautela e’ richiesta nei pazienti confunzione cardiaca e renale compromessa, storia di ipertensione, anziani, pazienti che ricevono un trattamento concomitante con diuretici o farmaci che possono impattare significativamente sulla funzionalita’ renale, e in quei pazienti con deplezione sostanziale del volume extracellulare da qualsiasi causa, per esempio prima o dopo un intervento chirurgico maggiore. L’interruzione del trattamento e’ solitamente seguita da un ritorno allo stato di pre-trattamento. L’ibuprofene e’ controindicato in caso di insufficienza renale o cardiaca gravi. Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso dei FANS, incluso l’ibuprofene. Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a piu’ alto rischio: l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. Interrompere alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilita’. Prima di iniziare il trattamentonei pazienti con anamnesi positiva per ipertensione e/o insufficienzacardiaca e’ richiesta cautela, poiche’ in associazione al trattamentocon i FANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi, ipertensioneed edema. Nei pazienti con asma, rinite allergica stagionale, edema della mucosa nasale (per esempio poliposi nasale), malattia polmonare cronica ostruttiva o infezioni croniche del tratto respiratorio (soprattutto se collegate a sintomi simili a quelli della rinite allergica), le reazioni ai FANS come esacerbazione dell’asma, edema di Quincke o orticaria sono piu’ frequenti che negli altri pazienti. Si raccomanda particolare cautela in questi pazienti (pronti all’emergenza). L’ibuprofene e’ controindicato nei soggetti con ipersensibilita’ all’acido acetilsalicilico o ad altri analgesici, antipiretici, antinfiammatori non-steroidei (FANS), in particolare quando l’ipersensibilita’ e’ associata a poliposi nasale e asma. In pazienti con Lupus Eritematoso Sistemico (LES) e disordini misti del tessuto connettivo vi puo’ essere un aumentato rischio di meningite asettica. In pazienti trattati con ibuprofene e’ stata osservata molto raramente una meningite asettica. Sebbenesia probabile che questa si verifichi con maggiore probabilita’ in pazienti affetti da LES e malattie correlate del tessuto connettivo, e’stata riportata anche in soggetti senza una malattia cronica di base.
INTERAZIONI
Usare cautela in pazienti trattati con uno qualsiasi dei seguenti medicinali, poiche’ in alcuni pazienti sono state segnalate interazioni. Acido acetilsalicilico: come con altri FANS, la somministrazione contemporanea di ibuprofene e acido acetilsalicilico non e’ raccomandata perche’ puo’ aumentare il rischio di eventi avversi (a meno che l’aspirina a bassa dose, non superiore a 75 mg/die, non sia stata consigliata dal medico). Dati sperimentali indicano che l’ibuprofene puo’ inibire gli effetti dell’acido acetilsalicilico a basse dosi sull’aggregazionepiastrinica quando i farmaci sono somministrati in concomitanza. Tuttavia, l’esiguita’ dei dati e le incertezze relative alla loro applicazione alla situazione clinica non permettono di trarre delle conclusionidefinitive per l’uso continuativo di ibuprofene; sembra che non vi siano effetti clinicamente rilevanti dall’uso occasionale dell’ibuprofene. Altri FANS inclusi gli inibitori selettivi della COX-2: evitare l’uso concomitante di due o piu’ FANS in quanto cio’ comporta un aumentodel rischio di effetti avversi. Litio: l’ibuprofene puo’ aumentare leconcentrazioni plasmatiche di litio, per ridotta eliminazione di quest’ultimo. Si raccomanda, pertanto, il monitoraggio dei livelli siericidi litio. Glicosidi cardiaci: l’ibuprofene, come altri FANS, puo’ esacerbare l’insufficienza cardiaca, ridurre la velocita’ di filtrazione glomerulare (VFG) e aumentare le concentrazioni plasmatiche di glicosidi. Si raccomanda pertanto il monitoraggio dei livelli sierici di glicosidi. Diuretici e agenti antipertensivi: come altri FANS, l’uso concomitante di ibuprofene con diuretici o agenti antipertensivi (es. beta-bloccanti, ACE-inibitori, antagonisti dell’angiotensina II) puo’ causare una riduzione del loro effetto antipertensivo. Pertanto, la combinazione deve essere somministrata con cautela e i pazienti, specialmenteanziani, devono essere sottoposti a monitoraggio periodico della pressione arteriosa. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deveessere preso in considerazione il monitoraggio della funzionalita’ renale dopo l’inizio della terapia concomitante e periodicamente in seguito, particolarmente per diuretici e ACE-inibitori, a causa del rischio aumentato di nefrotossicita’. Il trattamento concomitante con diuretici risparmiatori di potassio puo’ essere associato con aumentati livelli sierici di potassio, che pertanto devono essere monitorati frequentemente. Corticosteroidi: la somministrazione concomitante di ibuprofene e corticosteroidi puo’ aumentare il rischio di ulcerazione o sanguinamento gastrointestinale. Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin. Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumentato rischio di sanguinamento gastrointestinale. Sulfaniluree: i FANS possono potenziare l’effetto delle sulfaniluree. Sono stati segnalati rari casi di ipoglicemia in pazienti trattati con sulfaniluree che assumevano ibuprofene. Metotrexato: i FANS possono ridurre la clearance delmetotrexato attraverso l’inibizione della secrezione tubulare. La somministrazione di ibuprofene 24 ore prima o dopo la somministrazione dimetotrexato puo’ portare ad un aumento della concentrazione di metotrexato e ad un aumento del suo effetto tossico. Pertanto, l’uso concomitante di FANS e alte dosi di metotrexato deve essere evitato. Se una somministrazione concomitante si rende necessaria, il paziente deve essere attentamente monitorato per la tossicita’, soprattutto mielosoppressione e tossicita’ gastrointestinale. Inoltre, il rischio potenzialedi interazioni va preso in considerazione anche nel trattamento a bassi dosi di metotrexato (< 15 mg/settimana), in particolare nei pazienticon compromissione della funzionalita' renale, che durante il trattamento di associazione deve essere monitorata, particolarmente nelle prime settimane. Ciclosporina e tacrolimus: il rischio di un effetto nefrotossico dovuto alla ciclosporina e al tacrolimus, dovuto alla riduzione della sintesi di prostaglandine nel rene, e' aumentato dalla somministrazione concomitante di alcuni farmaci antinfiammatori non steroidei, compreso l'ibuprofene. Pertanto, l'ibuprofene deve essere somministrato a dosi piu' basse di quelle utilizzate nei pazienti che non assumono questi agenti immunosoppressori e la funzionalita' renale va strettamente controllata. Antibatterici fluorochinolonici: ci sono stati casi isolati di convulsioni che possono essere state indotte dall'uso concomitante di fluorochinolone e FANS. Fenitoina: quando si usa fenitoina in concomitanza con ibuprofene, i livelli ematici di fenitoina possono aumentare. Si raccomanda pertanto il monitoraggio delle concentrazioni plasmatiche di fenitoina. Colestipolo e colestiramina: quando somministrati contemporaneamente a ibuprofene, possono indurre un ritardoo diminuire l'assorbimento di quest'ultimo. Pertanto, si raccomanda di somministrare ibuprofene almeno 1 ora prima o 4-6 ore dopo la somministrazione di colestipolo/colestiramina. Potenti inibitori del CYP2C9:la somministrazione concomitante di ibuprofene con agenti inibitori del CYP2C9 (quali sulfinpirazone, fluconazolo e voriconazolo) richiedecautela, perche' potrebbe portare a un aumento significativo delle concentrazioni plasmatiche di picco e dell'esposizione all'ibuprofene, dovuto all'inibizione del metabolismo dell'ibuprofene. Zidovudina: esiste un aumentato rischio di tossicita' ematologica in caso di somministrazione contemporanea con i FANS. Ci sono evidenze di un aumentato rischio di emartrosi ed ematomi in pazienti emofilici sieropositivi per HIV trattati contemporaneamente con zidovudina ed ibuprofene.
EFFETTI INDESIDERATI
Gli eventi avversi piu’ comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani. Glieffetti indesiderati sono per lo piu’ dose-dipendenti e possono variare da paziente a paziente. In particolare il rischio di emorragia gastrointestinale e’ dipendente dalla dose e dalla durata del trattamento.Dopo somministrazione del farmaco sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbodi Crohn. Meno frequentemente sono state osservate gastriti. In associazione al trattamento con i FANS sono stati riportati edema, ipertensione e insufficienza cardiaca. Frequenze: molto comune (>=1/10), comune (>=1/100, =1/1.000, =1/10.000;<1/1.000), molto rara (<1/10.000), non nota. Infezioni e infestazioni.Molto rara: deterioramento di infiammazioni associate ad infezione (es. sviluppo di fascite necrotizzante) descritta in coincidenza con l'uso di farmaci antiinfiammatori non steroidei. Patologie del sistema emolinfopoietico. Molto rara: trombocitopenia, anemia, leucopenia, pancitopenia, agranulocitosi. Patologie del sistema immunitario. Non comune: reazioni di ipersensibilita', inclusi esantema cutaneo,orticaria, pruritoe attacchi asmatici; molto rara: reazione anafilattica, angioedema. Disturbi psichiatrici. Non nota: reazioni psicotiche, depressione.Patologie del sistema nervoso. Non comune: mal di testa, capogiri, insonnia, agitazione, irritabilita', affaticamento; molto rara: meningiteasettica. Patologie dell'occhio. Non nota: disturbi visivi. Patologiedell'orecchio e del labirinto. Rara: tinnito, compromissione dell'udito. Patologie cardiache. Non nota: palpitazioni, edema, insufficienzacardiaca, infarto miocardico. Patologie vascolari. Non nota: ipertensione. Patologie gastrointestinali. Comune: dispepsia, dolore addominale, nausea, vomito; rara: ulcera peptica, perforazione o emorragia gastrointestinale, stomatite ulcerativa, gastrite. Peggioramento di colitee malattia di Crohn. Esofagite, pancreatite, formazione di stenosi intestinali diaframmatiche, flatulenza, diarrea, costipazione. Patologieepatobiliari. Molto rara: alterazione dei test di funzionalita' epatica, alterazione della funzionalita' epatica, ittero, epatite. Danno epatico. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune: eruzione cutanea; molto rara: sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi tossica epidermica, dermatite bullosa. Patologie renali. Rara: insufficienza renale, danno del tessuto renale (necrosi papillare), aumento dellaconcentrazione sierica di acido urico; non nota: formazione di edema,in particolare in pazienti con ipertensione arteriosa o insufficienzarenale, sindrome nefrotica, nefrite interstiziale che puo' essere accompagnata da insufficienza renale acuta.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
L’inibizione della sintesi di prostaglandine puo’ interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale. Risultati di studiepidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell’1%, finoa circa l’1,5%. E’ stato stimato che il rischio aumenti con la dose ela durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalita’ embrione-fetale. Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, e’ stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico. Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, il medicinale non deve essere somministrato se non in casi strettamente necessari. Se viene usato da una donna in attesa di concepimento, o durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, la dose e ladurata di trattamento devono essere mantenute le piu’ basse possibili. Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori dellasintesi di prostaglandine possono esporre il feto a tossicita’ cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare) e disfunzione renale, che puo’ progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios; la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che puo’ occorrere anche a dosi molto basse; inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio. Conseguentemente, il farmaco e’ controindicato durante ilterzo trimestre di gravidanza. Allattamento: l’ibuprofene passa nel latte materno in piccole quantita’. Sebbene ad oggi non siano noti effetti indesiderati nel lattante, e’ opportuno usare cautela quando l’ibuprofene e’ somministrato a una donna che allatta. Fertilita’: ci sonoevidenze che mostrano che i farmaci che inibiscono la sintesi di ciclossigenasi/prostaglandine possono causare una riduzione della fertilita’ femminile per effetto sull’ovulazione. Questo evento e’ pero’ reversibile con la sospensione del trattamento.
